اقتران
اقتران
الأمينات هي من بين المجموعات الوظيفية الأكثر شيوعا في الجزيئات النشطة بيولوجيا والمستحضرات الصيدلانية،1-3 ومع ذلك، يتم التعامل معها عالميًا تقريبًا على أنها نقاط نهاية اصطناعية.4 نورد هنا استراتيجية تعمل على إعادة وضع الأمينات الأولية والثانوية والثالثية الأصلية كمقابض للاقتران المتقاطع. تعتمد المنصة على التنشيط في الموقع من خلال تنسيق البوران وتستغل نظام الأكسدة والاختزال التحفيزي النحاسي الذي يولد جذور البوريل المرتبطة بالأمين، والتي تخضع لعملية انقسام بيتا عبر الرابطة C(sp³)–N لإطلاق جذور الألكيل. تنخرط هذه الوسائط في أدوات التوصيل المتقاطعة المحفزة بالنحاس مع مجموعة واسعة من النيوكليوفيلات المستندة إلى C- وN- وO- وS. تتسامح هذه الطريقة مع فئات الأمينات المتنوعة، وتتيح التشغيل المعياري، وتدعم التحرير المتأخر لسقالات الأدوية المعقدة. بالإضافة إلى ذلك، يمكن دمج الأميدات في المشعب عن طريق التحويل الاختزالي. يؤسس هذا العمل نهجًا عامًا لتفعيل رابطة C-N المزيل للآثار ويقدم نهجًا متميزًا لصنع وتعديل الجزيئات الشبيهة بالعقاقير.
■ مصدر الخبر الأصلي
نشر لأول مرة على: www.nature.com
تاريخ النشر: 2025-10-15 03:00:00
الكاتب: Zhenhua Zhang
تنويه من موقع “yalebnan.org”:
تم جلب هذا المحتوى بشكل آلي من المصدر:
www.nature.com
بتاريخ: 2025-10-15 03:00:00.
الآراء والمعلومات الواردة في هذا المقال لا تعبر بالضرورة عن رأي موقع “yalebnan.org”، والمسؤولية الكاملة تقع على عاتق المصدر الأصلي.
ملاحظة: قد يتم استخدام الترجمة الآلية في بعض الأحيان لتوفير هذا المحتوى.
